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GLP-1赛谈丨快讯
2024年12月18日，翰森制药告示将临床前小分子GLP-1受体本心剂HS-10535的各人权力授权给默沙东，后者支付1.12亿好意思元预支款、最高19亿好意思元里程碑付款，以及一定比例的销售分红，条约总金额高达20.12亿好意思元。
国内当下火热的研发鸿沟当属GLP-1，但该鸿沟也自如呈现出昔日PD-1期间的拥堵，且濒临诺和诺德、礼来等MNC企业新址品的迭代升级碾压。
2024年7月19日，礼来替尔泊肽(tirzepatide)遥远体重惩处顺应证获取NMPA批准，替尔泊肽是各人首个且现在惟一获批的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体本心剂，可衔尾并激活GIP受体和GLP-1受体，通过调理食欲来减少食品摄入、缩小体重和减少脂肪量。这是继诺和诺德司好意思格鲁肽（商品名Wegovy）之后，第二款在国内获批的GLP-1减重药物。GLP-1–GIP共本心剂tirzepatide在2022年被FDA批准用于调整2型糖尿病，与基础胰岛素或礼聘性GLP-1受体本心剂比拟，提供了更优厚的HbA1c缩小成果。Tirzepatide还在非糖尿病痴肥个体中好意思满了高达22.5%的前所未有的体重松开——与某些类型的减肥手术取得的成果相同。
张开剩余78%臆测机构瞻望替尔泊肽2029年销售额有望达到270亿好意思元，足见GLP-1靶点的商场后劲。
cited by：invigormedical.com
GLP-1本心剂，如Ozempic（司好意思格鲁肽）、Wegovy（司好意思格鲁肽）和Mounjaro（替尔泊肽），因其在临床西宾中清醒出的成果，被用于调整痴肥。由于这三种药物具有相同的用途，比较替尔泊肽与司好意思格鲁肽在作用机制、剂量、反作用和临床西宾数据方面的各异是很迫切的。了解这些药物的相同性和各异性不错匡助你与医师协作，制定合适的体重惩惩罚疗决议。本文将从作用机制和现在临床西宾进展等方面，就GLP-1本心剂所属的肠谈激素共本心剂进行谨慎教悔。
肠谈激素共本心剂
所谓的肠谈激素共本心剂手脚调整糖尿病和痴肥症的一类药物的发现和建树，被觉得是该鸿沟内的一个变革性蹂躏。2009年，科学家们发现了一种或者在单一分子中衔尾多种胃肠谈激素作用的药物，即肠谈激素共本心剂。这类新药物通过协同作用，好意思满了代谢效益的最大化。这些新式调整药物在单一分子中衔尾了多种胃肠谈激素的作用特质，好意思满了协同的代谢益处。
2009年报谈的第一种这类化合物，基于在胰高血糖素和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体上的均衡共本心作用。 如今，包括双重GLP-1–依赖葡萄糖的胰岛素促进多肽（GIP）共本心剂（2013岁首次表情） 三重GIP–GLP-1–胰高血糖素共本心剂（当先策画于2015年）上述在内的几类肠谈激素共本心剂正在建树中，并在临床西宾中取得进展。
图1. 胰高血糖素样肽-1、葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽和胰高血糖素的主要作用和靶组织的讲究。
玄色尖头暗意啮齿类动物，红色尖头暗意东谈主类数据。星号暗意在东谈主类中可能的辗转效应（举例，通过胰岛素或胰高血糖素分泌的变化介导）。匕首标志暗意在东谈主类中枯竭笔据。
肠谈激素共本心剂通过同期激活如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖素等臆测受体，阐扬缩小血糖和减少体重的成果。举例，GLP-1本心剂或者刺激胰岛素分泌，扼制胰高血糖素分泌，减缓胃排空，缩小食品摄入。
图2.肠谈激素共本心剂的主要作用特殊靶组织。
现在，包括双重GLP-1–GIP共本心剂和三重GIP–GLP-1–胰高血糖素共本心剂在内的多类药物正在临床西宾中。这些西宾清醒，共本心剂在缩小血糖、松开体重以及改善腹黑、肝脏和肾脏功能方面具有权贵成果。
表1 | 在血糖限度临床西宾中叙述的礼聘性GLP-1受体本心剂（司好意思格鲁肽）、双本心剂和三本心剂的主要成果和不良反映。
仅列出使用司好意思格鲁肽的代表性西宾以讲究其疗效（高于其他GLP-1本心剂）。AUC，即弧线底下积。HbA1c：在整个使用剂量中，从基线到商量收尾时的最大变化。体重：在整个使用剂量中，从基线到商量收尾时的最大变化。不良反映：在整个使用剂量中，到商量收尾时恶心的最大百分比（手脚主要的调整中出现的不良事件）。
表2丨在非2型糖尿病患者体重限度的临床西宾中，商量礼聘性GLP-1受体本心剂（司好意思格鲁肽）、双本心剂和三本心剂叙述的主要和不良反映。
体重：在整个使用剂量中，从商量开动到收尾的最大变化量。不良反映：在整个使用剂量中，从商量开动到收尾，恶心的最大百分比（手脚主要的调整中出现的不良事件）。
尽管肠谈激素共本心剂展现出浩大的调整后劲，但仍濒临一些挑战和截至，如个体反映的异质性、遥远安全性评估以及可能的反作用等。畴昔的商量将无间探索这些药物的最好剂量、使用东谈主群和遥远成果。肠谈激素共本心剂为痴肥和糖尿病调整提供了新的礼聘。跟着商量的深远，咱们期待这些药物或者为患者带来更多的但愿和更有用的调整决议。
其他臆测著述见：GLP-1/GIP受体本心剂丨恒瑞推动3期，诺和诺德却拒绝长效皮下剂型研发、诺和诺德拒绝长效皮下打针GLP-1/GIP受体本心剂步地
参考文件
Nogueiras R, Nauck MA, Tschöp MH. Gut hormone co-agonists for the treatment of obesity: from bench to bedside. Nat Metab. 2023 Jun;5(6):933-944. doi: 10.1038/s42255-023-00812-zIF: 18.9 Q1 . Epub 2023 Jun 12. PMID: 37308724.
发布于：山东省